Изучение биофармацевтической растворимости кверцетина и его твердых дисперсий
Journal Title: Український біофармацевтичний журнал - Year 2019, Vol 58, Issue 1
Abstract
Актуальность. Кверцетин является естественным флавоноидом, который проявляет противовоспалительные, антиоксидантные, противоаллергические, химиопревентивные, антиагрегантные свойства. Несмотря на широту фармакологического профиля, его применение ограничено низкой растворимостью. Для повышения растворимости плохо растворимых веществ широко используется технология твердых дисперсий. Цель работы. Таким образом, целью работы стало определение биофармацевтической растворимости кверцетина и его твердых дисперсий. Материалы и методы. Объектами исследования были субстанция кверцетина, его твердая дисперсия (ТД) с макроголом-6000, микрокристаллической целлюлозой и неуселином. Образцы твердых дисперсий получали жидкофазным методом. Соотношение АФИ и носителя составляло 1 : 2, биофармацевтическую растворимость образцов определяли методом встряхивания максимальной разовой дозы кверцетина 100 мг при постоянной температуре (37 ± 1 °С) в течение 24 часов в 250 мл буферного раствора с физиологическим значением рН (1,2; 4,5; 6,8). Количественное определение проводили спектрофотометрическим методом стандарта. Статистическую обработку результатов эксперимента осуществляли с использованием пакета Microsoft Office Excel 2007. Результаты и их обсуждение. Установлено, что адсорбционные спектры растворов кверцетина с рН 1,2, 4,5, 6,8 содержат широкую наклонную полосу поглощения с максимумом при 365 нм, которая может быть использована для определения концентрации методом однокомпонентной одноволновой спектрофотометрии по стандарту. Установлено, что светопоглощение растворов кверцетина при λ 365 нм носит линейный характер и подчиняется закону Бугера-Ламберта-Бера. Доказано, что макрогол-6000, который использовался при получении твердых дисперсий, не влияет на адсорбционный спектр растворов кверцетина в буферных растворах с рН 1,2, 4,5 и 6,8. Установлено, что по показателям растворимости в водных буферных растворах с рН 1,2, 4,5 и 6,8 кверцетин относится к практически не растворимым веществам. Создание твердых дисперсий позволяет увеличить показатели растворимости от 8 до 40 раз в зависимости от рН буферного раствора. Максимальное значение растворимости наблюдается при рН 4,5. Выводы. Таким образом, применение твердых дисперсий значительно повышает значение биофармацевтической растворимости кверцетина в дозе 100 мг, а при применении в дозе 50 мг приближается к норме при использовании среды рН 4,5. Полученные результаты позволяют сделать вывод о целесообразности разработки лекарственных средств на основе кверцетина, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Authors and Affiliations
I. Kovalevska, O. A. Ruban, N. Grudko
Keywords
Related Articles
- EP ID EP661161
- DOI 10.24959/ubphj.19.209
- Views 81
- Downloads 0
Вплив нової фітокомпозиції, що містить сухі екстракти листя шовковиці білої, стулок квасолі звичайної і пагонів чорниці, на ліпідний спектр крові при експериментальному цукровому діабеті 2 типу
Актуальність. Стрімка тенденція до захворюваності та поширеності цукрового діабету створила тривожну ситуацію в усьому світі. Комплексне лікування хворих на діабет з дисліпопротеїдемією повинно включати засоби, які вплив...
Определение острой токсичности галеновых и новогаленовых фитосубстанций из листьев брусники обыкновенной
Актуальность. На этапе первичного токсико-фармакологического скрининга определения класса токсичности исследуемых фитосубстанций, которые имеют разный качественный и количественный состав, он является первым этапом докли...
Вплив сукцинат-похідних на систему оксидантно-антиоксидантного балансу в підшлунковій залозі та печінці щурів
Актуальність. Сукцинат-похідні широко застосовуються для розробки на їх основі лікарських засобів метаболічного типу дії з різноманітними фармакологічними ефектами. Впровадження лікарських засобів у виробництво та медичн...
Влияние суппозиториев «Меланизол» на уровень электролитов у крыс на фоне экспериментального вагинита
Актуальность. Гомеостаз микро- и макроэлементов тесно связан с физиологическими процессами, которые протекают в организме. В составе влагалищной жидкости женщин преобладают ионы Na+, K+, Са2+, Mg2+, Fe2+, Cl-, их содержа...
Вплив введення мелатоніну на стан глутатіонової системи і рівень гідроген сульфіду у крові щурів при алоксановому цукровому діабеті
Актуальність. Гіперглікемія при цукровому діабеті (ЦД) призводить до розвитку ускладнень, пов’язаних з посиленням оксидативного стресу. Вплив мелатоніну на порушення антиоксидантного статусу при ЦД викликає великий інтер...