Rola przezskórnej buprenorfiny w leczeniu bólu przewlekłego u chorych w wieku podeszłym
Journal Title: BÓL - Year 2016, Vol 17, Issue 3
Abstract
Buprenorfina jest syntetycznym opioidem, o częściowym działaniu agonistycznym na receptory μ (MOR) i nieznacznie mniejszej aktywności wewnętrznej od morfiny. Buprenorfina łączy się z receptorami κ1 (KOR 1), κ2 (KOR 2), δ (DOR) i z receptorem ORL–1 (orphan–related ligand–1, NOR). Z powodu znacznej lipofilności lek ulega wchłanianiu po podaniu drogą przezśluzówkową (około 30–50%) i przezskórną (dostępność biologiczna około 50%). Po podaniu transdermalnym (założenie plastra) stężenie buprenorfiny ulega powolnemu wzrostowi, osiągając po około 12–24 godzinach minimalne stężenie skuteczne, a po ok. 60–80 godzinach maksymalne stężenie leku w surowicy krwi. Lek ulega metabolizmowi w wątrobie, głównie poprzez enzym CYP3A4 do aktywnego metabolitu – norbuprenorfiny. Zarówno buprenorfina, jak i norbuprenorfina podlegają następnie procesowi glukuronidacji poprzez różne koniugazy i w tej postaci wydalane są z żółcią. Większość leku jest wydalana z kałem w formie niezwiązanej buprenorfiny lub norbuprenorfiny, jedynie 10–30% ilości leku z moczem. Metabolizm buprenorfiny powoduje, iż ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami jest niewielkie, ponadto buprenorfina jest bezpiecznym lekiem u chorych z zaburzeniami czynności nerek. Niewielka i umiarkowana niewydolność wątroby nie wpływa w sposób istotny na farmakokinetykę buprenorfiny. W artykule dokonano przeglądu przeprowadzonych badań klinicznych burpenorfiny (z randomizacją i nierandomizowanych) u chorych w podeszłym wieku. Buprenorfina podawana drogą transdermalną w postaci plastrów jest często stosowana w leczeniu bólu przewlekłego u chorych na nowotwory i w przebiegu innych schorzeń i w leczeniu bólu neuropatycznego. Ze względu na korzystne własności farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, buprenorfina podawana drogą przezskórną jest preferowanym analgetykiem opioidowym u chorych w wieku podeszłym, u których występuje ból przewlekły o umiarkowanym i silnym natężeniu.
Authors and Affiliations
Marek Widenka, Wojciech Leppert
Keywords
Related Articles
- EP ID EP187117
- DOI 10.5604/01.3001.0009.5274
- Views 92
- Downloads 0
Wkład docenta Aleksandra Lewińskiego w rozwój leczenia bólu w Polsce
W artykule przywołano szczegóły biograficzne Aleksandra Lewińskiego - jednego z pionierów polskiej anestezjologii i pionierów badań naukowych nad bólem. Opisano również ważne wydarzenia naukowe związane z zagadnieniem bó...
The combination of oxycodone with naloxone – an effective option to treat pain and prevent constipation
One of the side effects of treatment with opioid analgesics are gastrointestinal dysfunction. They arein the clinic in the form of constipation, abdominal pain, loss of apetite, bloats, gastrooesophagal reflux as well as...
REPRINT OF POLISH TRANSLATION OF ARTICLE BY ACCORD INTERNATIONAL ASSOCIATION FOR THE STUDY OF PAIN (IASP) - PAIN 154 (2013) 2775-2781 Prognostic value of coping strategies in a communitybased sample of persons with chronic symptomatic knee osteoarthritis
Radiographic knee osteoarthritis (OA) is a highly prevalent condition that has been the focus of a number of studies identifying factors that are prognostic of continued or worsening pain and function. Although prior pro...
The case of provoked vulvodynia treated with injections of botulinum toxin A
Vulvodynia, as the main cause of female pelvic pain, already many years ago became the target ofinterest of many specialties, not only gynecologists. It resulted in rise of awareness of this disease among thedoctors and...
Sprawozdanie z Zimowej Szkoły Bólu Nowotworowego ‘Winter Cancer Pain School’, Liverpool, 4-7 listopad 2014