Rola przezskórnej buprenorfiny w leczeniu bólu przewlekłego u chorych w wieku podeszłym
Journal Title: BÓL - Year 2016, Vol 17, Issue 3
Abstract
Buprenorfina jest syntetycznym opioidem, o częściowym działaniu agonistycznym na receptory μ (MOR) i nieznacznie mniejszej aktywności wewnętrznej od morfiny. Buprenorfina łączy się z receptorami κ1 (KOR 1), κ2 (KOR 2), δ (DOR) i z receptorem ORL–1 (orphan–related ligand–1, NOR). Z powodu znacznej lipofilności lek ulega wchłanianiu po podaniu drogą przezśluzówkową (około 30–50%) i przezskórną (dostępność biologiczna około 50%). Po podaniu transdermalnym (założenie plastra) stężenie buprenorfiny ulega powolnemu wzrostowi, osiągając po około 12–24 godzinach minimalne stężenie skuteczne, a po ok. 60–80 godzinach maksymalne stężenie leku w surowicy krwi. Lek ulega metabolizmowi w wątrobie, głównie poprzez enzym CYP3A4 do aktywnego metabolitu – norbuprenorfiny. Zarówno buprenorfina, jak i norbuprenorfina podlegają następnie procesowi glukuronidacji poprzez różne koniugazy i w tej postaci wydalane są z żółcią. Większość leku jest wydalana z kałem w formie niezwiązanej buprenorfiny lub norbuprenorfiny, jedynie 10–30% ilości leku z moczem. Metabolizm buprenorfiny powoduje, iż ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami jest niewielkie, ponadto buprenorfina jest bezpiecznym lekiem u chorych z zaburzeniami czynności nerek. Niewielka i umiarkowana niewydolność wątroby nie wpływa w sposób istotny na farmakokinetykę buprenorfiny. W artykule dokonano przeglądu przeprowadzonych badań klinicznych burpenorfiny (z randomizacją i nierandomizowanych) u chorych w podeszłym wieku. Buprenorfina podawana drogą transdermalną w postaci plastrów jest często stosowana w leczeniu bólu przewlekłego u chorych na nowotwory i w przebiegu innych schorzeń i w leczeniu bólu neuropatycznego. Ze względu na korzystne własności farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, buprenorfina podawana drogą przezskórną jest preferowanym analgetykiem opioidowym u chorych w wieku podeszłym, u których występuje ból przewlekły o umiarkowanym i silnym natężeniu.
Authors and Affiliations
Marek Widenka, Wojciech Leppert
Keywords
Related Articles
- EP ID EP187117
- DOI 10.5604/01.3001.0009.5274
- Views 95
- Downloads 0
Wkład docenta Aleksandra Lewińskiego w rozwój leczenia bólu w Polsce
W artykule przywołano szczegóły biograficzne Aleksandra Lewińskiego - jednego z pionierów polskiej anestezjologii i pionierów badań naukowych nad bólem. Opisano również ważne wydarzenia naukowe związane z zagadnieniem bó...
REPRINT OF POLISH TRANSLATION OF ARTICLE BY ACCORD INTERNATIONAL ASSOCIATION FOR THE STUDY OF PAIN (IASP) - PAIN 154 (2013) 1057-1064 Estrogen status and psychophysical stress modify temporomandibular joint input to medullary dorsal horn neurons in a lamina-specific manner in female rats
Estrogen status and psychological stress contribute to the expression of several chronic pain conditions including temporomandibular muscle and joint disorders (TMJD). Sensory neurons that supply the temporomandibular jo...
Niepożądane efekty polifarmakoterapii u pacjentów z bólem towarzyszącym chorobie nowotworowej leczonych w ramach świadczeń z zakresu opieki paliatywnej
U pacjenta z bólem towarzyszącym chorobie nowotworowej, który jest leczony w ramach świadczeń z zakresu medycyny paliatywnej najczęściej stosowana jest polifarmakoterapia. Z analizy działań niepożądanych występujących w...
PRZEDRUK POLSKIEGO TŁUMACZENIA ARTYKUŁU ZA ZGODĄ INTERNATIONAL ASSOCIATION FOR THE STUDY OF PAIN (IASP) – Ocena bólu w zaawansowanej demencji. Walidacja niemieckiej skali PAINAD – prospektywne, randomizowane badanie kliniczne prowadzone metodą podwójnie ślepej próby z kontrolą placebo
Rozpoznawanie bólu jest znacznie utrudnione w przypadku towarzyszącej demencji, co często prowadzi do braku leczenia lub niewystarczającego leczenia bólu w tej grupie pacjentów. Jednym z najlepszych dostępnych obecnie na...
Building a better analgesic: multifunctional compounds that address injury-induced pathology to enhance analgesic efficacy while eliminating unwanted side effects