Rola przezskórnej buprenorfiny w leczeniu bólu przewlekłego u chorych w wieku podeszłym
Journal Title: BÓL - Year 2016, Vol 17, Issue 3
Abstract
Buprenorfina jest syntetycznym opioidem, o częściowym działaniu agonistycznym na receptory μ (MOR) i nieznacznie mniejszej aktywności wewnętrznej od morfiny. Buprenorfina łączy się z receptorami κ1 (KOR 1), κ2 (KOR 2), δ (DOR) i z receptorem ORL–1 (orphan–related ligand–1, NOR). Z powodu znacznej lipofilności lek ulega wchłanianiu po podaniu drogą przezśluzówkową (około 30–50%) i przezskórną (dostępność biologiczna około 50%). Po podaniu transdermalnym (założenie plastra) stężenie buprenorfiny ulega powolnemu wzrostowi, osiągając po około 12–24 godzinach minimalne stężenie skuteczne, a po ok. 60–80 godzinach maksymalne stężenie leku w surowicy krwi. Lek ulega metabolizmowi w wątrobie, głównie poprzez enzym CYP3A4 do aktywnego metabolitu – norbuprenorfiny. Zarówno buprenorfina, jak i norbuprenorfina podlegają następnie procesowi glukuronidacji poprzez różne koniugazy i w tej postaci wydalane są z żółcią. Większość leku jest wydalana z kałem w formie niezwiązanej buprenorfiny lub norbuprenorfiny, jedynie 10–30% ilości leku z moczem. Metabolizm buprenorfiny powoduje, iż ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami jest niewielkie, ponadto buprenorfina jest bezpiecznym lekiem u chorych z zaburzeniami czynności nerek. Niewielka i umiarkowana niewydolność wątroby nie wpływa w sposób istotny na farmakokinetykę buprenorfiny. W artykule dokonano przeglądu przeprowadzonych badań klinicznych burpenorfiny (z randomizacją i nierandomizowanych) u chorych w podeszłym wieku. Buprenorfina podawana drogą transdermalną w postaci plastrów jest często stosowana w leczeniu bólu przewlekłego u chorych na nowotwory i w przebiegu innych schorzeń i w leczeniu bólu neuropatycznego. Ze względu na korzystne własności farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, buprenorfina podawana drogą przezskórną jest preferowanym analgetykiem opioidowym u chorych w wieku podeszłym, u których występuje ból przewlekły o umiarkowanym i silnym natężeniu.
Authors and Affiliations
Marek Widenka, Wojciech Leppert
Keywords
Related Articles
- EP ID EP187117
- DOI 10.5604/01.3001.0009.5274
- Views 63
- Downloads 0
Rozpoznanie i leczenie neuropatii z powodu uwięźnięcia nerwów w medycynie paliatywnej
Neuropatie z powodu uwięźnięcia nerwów występują dosyć często u chorych w zaawansowanych stanach chorobowych. U chorych objętych opieką paliatywną występują, z powodu ucisku, specyficzne rodzaje takich neuropatii na tyln...
Niskie dawki naltreksonu jako lek przeciwbólowy zastosowany w terapii ZZSK ‒ opis przypadku
Naltrekson jest syntetycznym opioidem, który nie wywołuje efektu uzależnienia. Substancja jest obecnie stosowana w wysokich dawkach, od 50-300 mg podczas leczenia różnych uzależnień. Interesujące jest dzialanie niskiej d...
Marawirok jako potencjalny lek stosowany w terapii bólu neuropatycznego – dowody z badań podstawowych
Leczenie bólu neuropatycznego jest obecnie dużym wyzwaniem klinicznym, głównie ze względuna krótkotrwałą efektywność stosowanej terapii opioidowej. Coraz więcej uwagi skupia się na interakcjachneuroimmunologicznych w ro...
PRZEDRUK POLSKIEGO TŁUMACZENIA ARTYKUŁU ZA ZGODĄ INTERNATIONAL ASSOCIATION FOR THE STUDY OF PAIN (IASP) - PAIN 157 (2016) 7–29. Spadek zmienności rytmu serca u pacjentów z zaburzeniami układu przywspółczulnego spowodowanymi bólem przewlekłym, meta-analiza
Zarówno współczulny, jak i przywspółczulny układ nerwowy mają swój udział w modulacji odczuwania bólu, a czynność tych układów wydaje się być zaburzona w stanach bólu przewlekłego. Chociaż zaburzenia równowagi auton...
Unikanie aktywności motywowane lękiem przed bólem – przegląd wybranych doniesień
STRESZCZENIE: Powiązany z nurtem bio-psycho-społecznym Model Unikania Lękowego (Fear-avoidance Model) można zastosować w sytuacjach, w których z powodu lęku przed bólem unika się ruchu lub aktywności. Dotyczy pacjentów z...