Синтез 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксидов и изучение их влияния на процесс свертывания крови
Journal Title: Вісник фармації - Year 2018, Vol 96, Issue 4
Abstract
Современные оральные антикоагулянты кумаринового ряда являются мировым стандартом в лечении тромбозов. Однако препараты данной группы имеют ряд побочных эффектов, поэтому актуальным является поиск новых безопасных антикоагулянтов.Цель. Синтезировать 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксиды и исследовать их влияние на процесс свертывания крови.Результаты и их обсуждение. Взаимодействие эквимолярных количеств 1,2-бензоксатиин-4(3H)-он 2,2-диоксида с малонодинитрилом и бензальдегидами при кипячении в течение 1 часа в этаноле в присутствии каталитического количества триэтиламина приводило к образованию 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксидов. В исследовании был использован широкий ряд замещенных ароматических альдегидов с целью дальнейшего изучения зависимости «структура-биологическая активность». Среди синтезированных соединений были найдены вещества с антикоагулянтными и кровоостанавливающими свойствами.Экспериментальная часть. Был синтезирован ряд 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксидов. Изучение влияния полученных соединений на свертываемость крови проводили in vitro методом Бюркера.Выводы. В результате трехкомпонентного взаимодействия 1,2-бензокстаиин-4(3H)-он 2,2-диоксида с малонодинитрилом и бензальдегидами с умеренными и высокими выходами образуются целевые 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксиды. Исследования in vitro обнаружили среди производных данного ряда соединения с выраженными антикоагулянтными и гемостатическими свойствами. Поэтому особенности влияния 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксидов на свертываемость крови требуют дальнейшего изучения.
Authors and Affiliations
G. V. Grygoriv, D. A. Lega, L. M. Shemchuk, G. S. Kalenichenko, V. P. Chernykh, L. A. Shemchuk
Keywords
Related Articles
- EP ID EP669311
- DOI 10.24959/nphj.18.2224
- Views 107
- Downloads 0
Синтез 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксидов и изучение их влияния на процесс свертывания крови
Современные оральные антикоагулянты кумаринового ряда являются мировым стандартом в лечении тромбозов. Однако препараты данной группы имеют ряд побочных эффектов, поэтому актуальным является поиск новых безопасных антико...
Исследования по фармацевтической разработке лекарственных форм с наночастицами металлов для применения в стоматологии и хирургии
В стоматологии и хирургии особая роль отведена средствам местного действия, которые обладают антимикробными и противовоспалительными свойствами, а также способны влиять на процессы репарации.Цель работы. Изучить антимикр...
The synthesis of spiro[indole-3,1’-pyrrolo[3,4 -c]pyrrole]- 2,4’,6’-trione derivatives, the study of their antimicrobial activity and the molecular docking on staphylococcal dehydrosqualene synthase
Aim. To synthesize the series of new spiro[indole-3,1’-pyrrolo[3,4-c]pyrrole]-2,4’,6’-trione derivatives, study their physicochemical characteristics, antibacterial activity and precision of the molecular docking on the...
Синтез и исследование антиоксидантной и противовоспалительной активности моно- и бис-производных спиро-2-оксиндол[3,3’]пиррола
Цель работы – синтез ряда моно- и бис-производных спиро-2-оксиндол[3,3’]пиррола и исследование их антиоксидантной и противовоспалительной активности. Материалы и методы. Методы органического синтеза, инструментальные мет...
Одержання фармакопейного стандартного зразка ізопропілового естеру мигдальної кислоти
Відповідно до умов Міжнародної ради з узгодження технічних вимог до лікарських засо-бів (ICH) до кожної монографії на лікарський засіб необхідно включати тест на випробування супутніх домішок. Домішки у лікарському засоб...