Синтез 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксидов и изучение их влияния на процесс свертывания крови
Journal Title: Вісник фармації - Year 2018, Vol 96, Issue 4
Abstract
Современные оральные антикоагулянты кумаринового ряда являются мировым стандартом в лечении тромбозов. Однако препараты данной группы имеют ряд побочных эффектов, поэтому актуальным является поиск новых безопасных антикоагулянтов.Цель. Синтезировать 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксиды и исследовать их влияние на процесс свертывания крови.Результаты и их обсуждение. Взаимодействие эквимолярных количеств 1,2-бензоксатиин-4(3H)-он 2,2-диоксида с малонодинитрилом и бензальдегидами при кипячении в течение 1 часа в этаноле в присутствии каталитического количества триэтиламина приводило к образованию 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксидов. В исследовании был использован широкий ряд замещенных ароматических альдегидов с целью дальнейшего изучения зависимости «структура-биологическая активность». Среди синтезированных соединений были найдены вещества с антикоагулянтными и кровоостанавливающими свойствами.Экспериментальная часть. Был синтезирован ряд 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксидов. Изучение влияния полученных соединений на свертываемость крови проводили in vitro методом Бюркера.Выводы. В результате трехкомпонентного взаимодействия 1,2-бензокстаиин-4(3H)-он 2,2-диоксида с малонодинитрилом и бензальдегидами с умеренными и высокими выходами образуются целевые 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксиды. Исследования in vitro обнаружили среди производных данного ряда соединения с выраженными антикоагулянтными и гемостатическими свойствами. Поэтому особенности влияния 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксидов на свертываемость крови требуют дальнейшего изучения.
Authors and Affiliations
G. V. Grygoriv, D. A. Lega, L. M. Shemchuk, G. S. Kalenichenko, V. P. Chernykh, L. A. Shemchuk
Keywords
Related Articles
- EP ID EP669311
- DOI 10.24959/nphj.18.2224
- Views 119
- Downloads 0
The study of biopharmaceutical and adhesive characteristics of a dental gel
Significant prevalence of dental pathologies among different age groups of the population of Ukraine dictates the need to find new effective medicines used in the treatment of oral cavity diseases. The choice of a dosage...
Концептуальні засади впровадження системи контролінгу управління маркетинговими комунікаціями фармацевтичних організацій
Метою роботи є обґрунтування концептуальних засад та науково-методичних підходів до впровадження системи контролінгу управління маркетинговими комунікаціями фармацевтичних організацій.Матеріали та методи. Теоретичною осн...
Сравнительный анализ некоторых биохимических показателей сыворотки крови у больных сахарным диабетом 2 типа, абдоминальным ожирением и артериальной гипертензией при метаболическом синдроме
Целью исследования является сравнительный анализ изменений основных биохимических показателей в сыворотке крови у больных артериальной гипертензией с абдоминальным ожирением и сахарным диабетом 2 типа и создание разумной...
Аналіз похідних серотоніну в насінні сафлору красильного
Сафлор красильний або американський шафран, або дикий шафран, або красильний чортополох (Carthamus tinctorius L.) зустрічається як у дикому вигляді як бур’ян, так і культивується. З різних органів сафлору красильного вид...
Исследование эффективности комбинированной терапии сахарного диабета в Украине на основе фармакоэкономического анализа
Сахарный диабет (СД) 2 типа является серьезной медицинской и социальной проблемой. Цель: научное обоснование выбора схем комбинированной терапии СД 2 типа. Материалы и методы. Материалом стали 1792 медицинских историй ст...