Синтез 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксидов и изучение их влияния на процесс свертывания крови
Journal Title: Вісник фармації - Year 2018, Vol 96, Issue 4
Abstract
Современные оральные антикоагулянты кумаринового ряда являются мировым стандартом в лечении тромбозов. Однако препараты данной группы имеют ряд побочных эффектов, поэтому актуальным является поиск новых безопасных антикоагулянтов.Цель. Синтезировать 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксиды и исследовать их влияние на процесс свертывания крови.Результаты и их обсуждение. Взаимодействие эквимолярных количеств 1,2-бензоксатиин-4(3H)-он 2,2-диоксида с малонодинитрилом и бензальдегидами при кипячении в течение 1 часа в этаноле в присутствии каталитического количества триэтиламина приводило к образованию 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксидов. В исследовании был использован широкий ряд замещенных ароматических альдегидов с целью дальнейшего изучения зависимости «структура-биологическая активность». Среди синтезированных соединений были найдены вещества с антикоагулянтными и кровоостанавливающими свойствами.Экспериментальная часть. Был синтезирован ряд 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксидов. Изучение влияния полученных соединений на свертываемость крови проводили in vitro методом Бюркера.Выводы. В результате трехкомпонентного взаимодействия 1,2-бензокстаиин-4(3H)-он 2,2-диоксида с малонодинитрилом и бензальдегидами с умеренными и высокими выходами образуются целевые 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксиды. Исследования in vitro обнаружили среди производных данного ряда соединения с выраженными антикоагулянтными и гемостатическими свойствами. Поэтому особенности влияния 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксидов на свертываемость крови требуют дальнейшего изучения.
Authors and Affiliations
G. V. Grygoriv, D. A. Lega, L. M. Shemchuk, G. S. Kalenichenko, V. P. Chernykh, L. A. Shemchuk
Keywords
Related Articles
- EP ID EP669311
- DOI 10.24959/nphj.18.2224
- Views 123
- Downloads 0
Исследование элементного состава травы пижмы девичьей (Tanacetum parthenium (L.) Schultz bip.)
Макро- и микроэлементы влияют на жизненные функции растений, являются составляющей лекарственного растительного сырья и играют значительную роль в фармакологической активности растительных лекарственных средств. Целесооб...
Маркетинговые исследования современного рынка парафармацевтических средств на основе вина
В наше время активно распространяется эко-направление в различных областях, а также и в парафармации. Перспективной и мало изученной является энотерапия или винотерапия. Энотерапия занимается изучением целебных свойств в...
Исследование сапонинов спиртового экстракта из жмыха плодов малины обыкновенной методом ВЭЖХ
Цель. Целью данной работы было исследование сапонинов этанольного экстракта из жмыха плодов малины обыкновенной. Материалы и методы. Объектом исследования был экстракт, полученный из жмыха плодов R. idaeus. Исследование...
Дослідження фенольних сполук та антимікробної дії спиртового екстракту зі жмиху плодів малини звичайної
Мета. Метою даної роботи стало дослідження кількісного вмісту фенольних сполук етанольного екстракту жмиху плодів малини звичайної та його антимікробної дії.Матеріали та методи. Об’єктами дослідження був екстракт, отрима...
Кінетико-спектрофотометричний метод визначення азлоциліну у розчинах
Мета. Метою даної роботи була розробка методики кількісного визначення азлоциліну. Матеріали та методи. Об’єктом дослідження був Securopen® – порошок натрію азлоциліну у флаконах для приготування розчину для ін’єкцій (Аз...