Синтез 2-аміно-4-арил-4H-пірано[3,2-c][1,2]бензоксатіїн-3-карбонітрил 5,5-діоксидів та вивчення їх впливу на процес згортання крові
Journal Title: Вісник фармації - Year 2018, Vol 96, Issue 4
Abstract
Сучасні оральні антикоагулянти кумаринового ряду є світовим стандартом у лікуванні тромбозів. Проте препарати даної групи мають ряд побічних ефектів, а тому актуальним є пошук нових безпечних антикоагулянтів.Мета. Синтезувати 2-аміно-4-арил-4H-пірано[3,2-c][1,2]бензоксатіїн-3-карбонітрил 5,5-діоксиди та дослідити їх вплив на процес згортання крові.Результати та їх обговорення. Взаємодія еквімолярних кількостей 1,2-бензоксатіїн-4(3H)-он 2,2-діоксиду з малонодинітрилом та бензальдегідами при кип’ятінні впродовж 1 години в етанолі в присутності каталітичної кількості триетиламіну приводила до утворення 2-аміно-4-арил-4H-пірано[3,2-c][1,2]бензоксатіїн-3-карбонітрил 5,5-діоксидів. У дослідженні було використано широкий ряд заміщених ароматичних альдегідів з метою подальшого вивчення залежності «структура-біологічна активність». Серед синтезованих сполук були знайдені речовини з антикоагулянтними та кровоспинними властивостями.Експериментальна частина. Було синтезовано ряд 2-аміно-4-арил-4H-пірано[3,2-c][1,2]бензоксатіїн-3-карбонітрил 5,5-діоксидів. Вивчення впливу одержаних сполук на згортання крові проводили in vitro методом Бюркера.Висновки. В результаті трикомпонентної взаємодії 1,2-бензокстаіін-4(3H)-он 2,2-діоксиду з малонодинітрилом та бензальдегідами з помірними та високими виходами утворюються цільові 2-аміно-4-арил-4H-пірано[3,2-c][1,2]бензоксатіїн-3-карбонітрил 5,5-діоксиди. Дослідження in vitro виявили серед похідних даного ряду сполуки з вираженими антикоагулянтними та гемостатичними властивостями. Тому особливості впливу 2-аміно-4-арил-4H-пірано[3,2-c][1,2]бензоксатіїн-3-карбонітрил 5,5-діоксидів на згортання крові потребують подальшого вивчення.
Authors and Affiliations
G. V. Grygoriv, D. A. Lega, L. M. Shemchuk, G. S. Kalenichenko, V. P. Chernykh, L. A. Shemchuk
Keywords
Related Articles
- EP ID EP669313
- DOI 10.24959/nphj.18.2224
- Views 111
- Downloads 0
A comprehensive analysis of prescribing drugs for the treatment of cardiovascular diseases in a clinical setting
Aim. To assess comprehensively the actual use of drugs for the treatment of the cardiovascular system, which cost is subject to the state reimbursement in a clinical setting. Materials and methods. The list of medicines...
The choice of the quantitative composition of excipients when creating the natural zeolite paste
The properties of pastes depend on a number of factors, the most important of them are the concentration of the solid phase and the nature of the dispersion medium. Aim. To study the effect of the amounts of active subst...
Спектрофотометричне дослідження розчинів тіоктової кислоти з метою розробки методики її кількісного визначення
Цукровий діабет ІІ типу є гетерогенним та багатофакторним захворюванням, яке розвивається в надрах метаболічного синдрому і значно підвищує ризик розвитку ускладнень, таких як ангіопатія, нейропатія, ретинопатія і нефроп...
Вплив екстракту капусти городньої на структурні компоненти клітин слизової оболонки шлунка при її виразковому ураженні
Мета – дослідження впливу екстракту капусти городньої на загальний склад білків та ліпідів клітин слизової оболонки шлунка при експериментальній виразці. Матеріали та методи. На моделі спирто-преднізолонової виразки у щу...
The study on the elemental composition of the feverfew herb (Tanacetum parthenium (L.) Schultz bip.)
Macro- and microelements affect the vital functions of plants; they are an integral part of the medicinal plant raw material and play a significant role in the pharmacological activity of herbal medicines. Expediency of...