Синтез и биологическая активность бис-мефенамидокаликсарена
Journal Title: Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Журнал органической и фармацевтической химии - Year 2019, Vol 17, Issue 3
Abstract
Цель. Разработать метод получения конъюгата диаминокаликс[4]арена с 2-(2,3-диметилфенил)аминобензойной кислотой (мефенаминовой кислотой) – бис-мефенамидокаликсарен, определить его строение и физико-химические свойства, оценить его антиэкссудативную активность. Результаты и обсуждение. Конъюгат диаминокаликсарена с мефенаминовой кислотой – бис-мефенамидокаликсарен синтезирован в одну стадию взаимодействием исходных соединений в эквимолярных количествах в присутствии 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимида. Определено строение и физико-химические характеристики полученного конъюгата. На модели формалинового отека у крыс изучена антиэкссудативная активность конъюгата диаминокаликс[4]арена с 2-(2,3-диметилфенил)аминобензойной кислотой – бис-мефенамидокаликсарена. Результаты экспериментальных исследований показали, что бис-мефенамидокаликсарен проявляет антиэкссудативную активность на уровне референс-препарата – диклофенака натрия. Экспериментальная часть. бис-Мефенамидокаликсарен синтезирован взаимодействием диаминокаликсарена c 2-(2,3-диметилфенил)аминобензойной кислотой (мефенаминовой кислотой) в присутствии 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимида гидрохлорида с выходом 40 %. Скрининг антиэкссудативной активности проводили с помощью цифрового плетизмометра IITC Life Science (США). Выводы. Разработан эффективный одностадийный метод синтеза бис-мефенамидокаликсарена. Доказано его строение и изучена антиэкссудативная активность, которая оказалась на уровне референс-препарата. Установлено, что синтезированный бис-мефенамидокаликсарен является перспективным для дальнейших углубленных исследований.
Authors and Affiliations
N. M. Chalenko, R. V. Rodik, G. O. Syrova
Keywords
Related Articles
- EP ID EP658453
- DOI 10.24959/ophcj.19.175951
- Views 139
- Downloads 0
Synthesis and antioxidant properties of novel thiazolo[4,5-b]pyridine-2-ones
Aim. To expand the synthetic potential of thiazolo[4,5-b]pyridines, study the reactivity and perform the pharmacological screening of the antioxidant activity of the novel compounds synthesized. Results and discussion. A...
The synthesis and biological assessment of [[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-3-yl]acetamides with an 1,2,4-oxadiazol cycle in positions 6, 7 and 8
Fused heterocyclic 1,2,4-triazoles have provided much attention due to variety of their interesting biological properties. Aim. To develop the method for the synthesis of novel 2-[(1,2,4-oxadiazol-5-yl)-[1,2,4]triazolo[4...
Синтез полизамещённых тиенилпирролов и их исследование в качестве регуляторов роста растений
Цель работы – разработка оптимального метода синтеза новых полизамещенных тиенилпирролов и их исследование в качестве стимуляторов роста зерновых культур. Результаты и их обсуждение. Путем ступенчатых реакций были разраб...
Реакционная способность пропиловых эфиров 2-(бензоиламино)(1-R-оксоиндолин-3-илиден)уксусных кислот
Цель работы. Исследование реакционной способности эфиров 2-(бензоиламино)(1-R-2-оксоиндолин-3-илиден)уксусных кислот. Результаты и их обсуждение. Константы скорости реакции щелочного гидролиза эфиров 2-(бензоиламино)(1-R...
Разработка и валидация энзимной кинетико-фотометрической методики определения остаточных количеств деквалиния хлорида на поверхности фармацевтического оборудования
Цель. Разработка и валидация новой энзимной кинетико-фотометрической методики анализа деквалиния хлорида, основанной на использовании реакции ферментного гидролиза ацетилхолина, для определения остаточных количеств деква...