Синтез та біологічна активність біс-мефенамідокаліксарену
Journal Title: Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Журнал органической и фармацевтической химии - Year 2019, Vol 17, Issue 3
Abstract
Мета. Розробити метод отримання кон’югату діамінокалікс[4]арену з 2-(2,3-диметилфеніл)амінобензойною кислотою (мефенаміновою кислотою) – біс-мефенамідокаліксарену, визначити його будову та фізико-хімічні властивості, оцінити його антиексудативну активність. Результати та обговорення. Кон’югат діамінокаліксарену з мефенаміновою кислотою – біс-мефенамідокаліксарен синтезовано в одну стадію взаємодією вихідних сполук в еквімолярних кількостях у присутності 1-етил-3-(3-диметиламінопропіл)карбодііміду. Визначено будову отриманого кон’югату за допомогою спектральних методів аналізу. На моделі формалінового набряку у щурів вивчено антиексудативну активність біс-мефенамідокаліксарену. Результати експериментальних досліджень показали, що біс-мефенамідокаліксарен виявив антиексудативну активність, яка була на рівні референс-препарату – диклофенаку натрію. Експериментальна частина. біс-Мефенамідокаліксарен отримували взаємодією діамінокаліксарену з 2-(2,3-диметилфеніл)амінобензойною кислотою (мефенаміновою кислотою) у присутності 1-етил-3-(3-диметиламінопропіл)карбодііміду гідрохлориду з виходом 40 %. Скринінг антиексудативної активності проводи за допомогою цифрового плетизмометра IITC Life Science (США). Висновки. Розроблено ефективний одностадійний метод синтезу біс-мефенамідокаліксарену. Доведено його будову та вивчено антиексудативну активність, яка виявилася на рівні референс-препарату. Показано, що синтезований біс-мефенамідокаліксарен є перспективним для подальших поглиблених досліджень.
Authors and Affiliations
N. M. Chalenko, R. V. Rodik, G. O. Syrova
Keywords
Related Articles
- EP ID EP658454
- DOI 10.24959/ophcj.19.175951
- Views 126
- Downloads 0
The synthesis and the study of the antitumor activity of 1,4-diaryl-5,6,7,8-tetrahydro-2,2a,8a triazacyclopenta[cd]azulene derivatives
Aim. To synthesize, prove the structural framework and study the antitumor activity of 1,4-diaryl-5,6,7,8-tetrahydro-2,2a,8a-triazacyclopenta [cd]azulene derivatives. Results and discussion. To determine the antineoplast...
Реакционная способность пропиловых эфиров 2-(бензоиламино)(1-R-оксоиндолин-3-илиден)уксусных кислот
Цель работы. Исследование реакционной способности эфиров 2-(бензоиламино)(1-R-2-оксоиндолин-3-илиден)уксусных кислот. Результаты и их обсуждение. Константы скорости реакции щелочного гидролиза эфиров 2-(бензоиламино)(1-R...
Development and validation of HPLC/UV-procedures of efavirenz determination in biological fluids
Efavirenz is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor with a number of side effects manifested by psychiatric symptoms. There are cases of acute poisoning due to administration of efavirenz, including cases of su...
The chromatographic study of complexation of functionalized calix[4,8]arenes with aromatic aldehydes
Aim. To study the Host-Guest complexation of octakis(diphenoxyphosphoryloxy)-tetramethylcalix[4]resorcinarene (PRA), 5,17-bis(N-tolyl-iminomethyl)-25,27-dipropoxycalix[4]arene (IC4A), 5,11,17,23-tetrakis(diisopropoxyphos...
Development and validation of the enzymatic kinetic photometric procedure for determination of residual quantities of dequalinium chloride on the surface of the pharmaceutical equipment
Aim. To develop and validate the new enzymatic kinetic photometric procedure for analysis of dequalinium chloride based on application of enzymatic acetylcholine hydrolysis to determine the residual quantities of dequali...