[Aminoglikozit – Antibiyotik Enzim Etkileşimlerine Yönelik Termodinamik<br /> Çalışmalar]
Journal Title: Türk Biyokimya Dergisi/Turkish Journal of Biochemistry - Year 2006, Vol 31, Issue 2
Abstract
Bu makalede aminoglikozid antibiyotikleri ve bunları değiştirerek bakteriyel patojenlere karşı etkisiz hale getiren enzimlerin oluşturdukları komplekslerin termodinamik özelliklerini tanımlıyoruz. Üç temel katalitik modifikasyon reaksiyonunu temsil eden üç farklı enzimin kullanıldığı bu çalışmalarda, enzim– aminoglikozid komplekslerinin bir takım genel özellikleri ortaya çıkarıldı. Elde edilen veriler ikili enzim-aminoglikozid kompleks formasyonunun entalpik açıdan avantajlı, entropik açıdan ise dezavantajlı olduğunu göstermektedir . Bununla beraber incelenen tüm durumlarda yüksek egzotermik entalpi negativ entropiye baskın çıkarak sonuçta avantajlı bir bağlanma serbest enerjisi (DG) sağlamaktadır. İlaveten, bahsi geçen enzimlerin genel bir seçicilik özelliği olarak, aminoglikozidlerin 2’ ve 6’ pozisyonlarında –NH2 grubu bulunduranlarına, bu pozisyonlarda –OH grubuna sahip olanlara göre daha yüksek bir afinite ile bağlandığı da gözlemlendi. İkili enzim-aminoglikozid ve üçlü enzim-kosubstrat-aminoglikoz kompleks oluşumlarında, birden fazla amino grubunun bağlanma sonucu yükselen pKa değerleri protonasyon reaksiyonunun da tesbit edilmesine yol açtı. Çalışılan tüm sistemlerde, elde edilen intrinsik entalpi rakamları, bazik pH değerlerinde başlıca amino gruplarının protonasyonuna, nötral pH değerlerinde ise ek olarak diğer bir takım fonksiyonel grupların protonasyon/deprotonasyonuna işaret etmektedir.
Authors and Affiliations
Engin Serpersu , Can Özen , Edward Wright
Keywords
Related Articles
- EP ID EP102160
- DOI -
- Views 130
- Downloads 0
Thermodynamic Studies of Aminoglycoside Antibiotic-<br /> Enzyme Interactions
In this manuscript, we describe thermodynamic properties of complexes formed between aminoglycoside antibiotics and the enzymes that modify these antibiotics and render them useless against infectious bacteria. Studies w...
[Aminoglikozit – Antibiyotik Enzim Etkileşimlerine Yönelik Termodinamik<br /> Çalışmalar]
Bu makalede aminoglikozid antibiyotikleri ve bunları değiştirerek bakteriyel patojenlere karşı etkisiz hale getiren enzimlerin oluşturdukları komplekslerin termodinamik özelliklerini tanımlıyoruz. Üç temel katalitik mo...
Meme Kist Sıvısı Arginaz Aktivitesi, Ornitin ve Üre Düzeyleri
Kistik meme hastalıkları günümüzde her 20 kadından birini etkileyen ve bu yapısıyla kadın memesinin en yaygın selim oluşumudur. Epitel yapısı göz önüne alındığında apokrin epitelli (Na/K3) olmak üzere 2 tür meme kisti...
Enhanced Production and Extracellular Activity of Commercially Important Amylolytic Enzyme by a Newly Isolated Strain of Bacillus. sp. AS-1
Studies on the optimum conditions for the production of α-amylase were carried out with a newly isolated bacterial strain of bacillus sp.AS-1. The optimum temperature for amylase production was detected as 35°C. α -Amy...
Human Tissue Kallikreins – A Family with many surprises
The human tissue kallikreins (KLKs) form a family of 15 closely related serine proteases. They are encoded by conserved genes tandemly located in a large gene cluster (320 kb) on chromosome 19q13.4. The first three memb...