Синтез и изучение противоопухолевой активности производных 1,4-диарил-5,6,7,8-тетрагидро-2,2а,8а-триазациклопента[cd]азуленов
Journal Title: Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Журнал органической и фармацевтической химии - Year 2019, Vol 17, Issue 1
Abstract
Цель работы – синтезировать, доказать структурное строение и провести изучение противоопухолевой активности производных 1,4-диарил-5,6,7,8-тетрагидро-2,2А, 8а-триазациклопента[cd]азулена. Результаты и их обсуждение. Для определения противоопухолевой активности 1-фенил-4-арил-5,6,7,8-тетрагидро-2,2а, 8а-триазациклопента [cd] азулена 7a-g и 1-(41-бромфенил)-4-арил-5,6,7,8-тетрагидро-2,2а,8а-триазациклопента[cd]азулена 7h-k было проведено исследование in vitro на 60 линиях раковых клеток (лейкемии, легких, толстого кишечника, ЦНС, меланомы, яичников, почек, простаты, молочной железы) при воздействии вещества в концентрации 10-5 моль/л по стандартной процедуре оценки митотической активности новых потенциальных биологически активных соединений методом флуоресцентной окраски (краситель – сульфородамин Б), выполненных в Национальном институте рака США (National Cancer Institute of Health, USA) в рамках Development Therapeutic Program. Экспериментальная часть. 2-метокси-3,4,5,6-тетрагидро-7H-азепин получено алкилированием капролактама диметилсульфатом. 3-(41-бромфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]азепин получено конденсацией 2-метокси-3,4,5,6-тетрагидро-7H-азепин с гидразидом парабромбензойной кислоты и последующей циклизацией промежуточного продукта. Спектры ПМР были зарегистрированы на спектрометре Bruker VXR-300, рабочая частота – 299,945 МГц, внутренний стандарт ТМС. Контроль за чистотой синтезированных соединений осуществлялся с помощью ТСХ на пластинках Silufol UV-254 в системе хлороформ – метанол 9 : 1. Выводы. Синтезированы новые химические соединения – производные 1,4-диарил-5,6,7,8-тетрагидро-2,2а,8а-триазациклопента[cd]азулена. Изучена противораковая активность полученных соединений на 60 линиях опухолевых клеток в Национальном институте рака США. Идентифицированы высокоактивные
Authors and Affiliations
S. A. Demchenko, Yu. A. Fedchenkova, L. S. Bobkova, L. P. Artemchuk, A. M. Demchenko
Keywords
Related Articles
- EP ID EP659369
- DOI 10.24959/ophcj.19.959
- Views 81
- Downloads 0
Разработка и валидация ВЭЖХ-методики количественного определения изосорбида динитрата в матричных гранулах
Изосорбида динитрат – общепризнанное средство для купирования приступов стенокардии. Сегодня большой интерес представляют пролонгированные формы изосорбида динитрата ввиду их высокой антиангинальной эффективности и меньш...
Реакционная способность пропиловых эфиров 2-(бензоиламино)(1-R-оксоиндолин-3-илиден)уксусных кислот
Цель работы. Исследование реакционной способности эфиров 2-(бензоиламино)(1-R-2-оксоиндолин-3-илиден)уксусных кислот. Результаты и их обсуждение. Константы скорости реакции щелочного гидролиза эфиров 2-(бензоиламино)(1-R...
Сравнительное исследование механизма реакции эпоксидирования эвгенола и изоэвгенола перуксусной и пербензойной кислотами
Цель. Изучить кинетику реакции эпоксидирования эвгенола и изоэвгенола пербензойной кислотой, провести сравнительное квантово-химическое исследование механизма реакции эпоксидирования эвгенола и двух изомеров изоэвгенола...
Development and validation of GLC/MS-procedure of doxylamine quantitative determination
Doxylamine is a hypnotic medicine used for treatment of minor sleep disorders and is a frequent cause of poisoning. Aim. To develop GLC/MS-procedure of doxylamine quantification and carry out step-by-step validation of t...
Синтез и биологическая активность бис-мефенамидокаликсарена
Цель. Разработать метод получения конъюгата диаминокаликс[4]арена с 2-(2,3-диметилфенил)аминобензойной кислотой (мефенаминовой кислотой) – бис-мефенамидокаликсарен, определить его строение и физико-химические свойства, о...