Вивчення біофармацевтичної розчинності кверцетину та його твердих дисперсій
Journal Title: Український біофармацевтичний журнал - Year 2019, Vol 58, Issue 1
Abstract
Актуальність. Кверцетин є природним флавоноїдом, який має різноманітні фармакологічні властивості, такі як протизапальні, антиоксидантні, протиалергічні, хіміопревентивні, антиагрегантні тощо. Незважаючи на широту фармакологічного профілю, його застосування обмежено низькою розчинністю. Для підвищення розчинності погано розчинних речовин широко застосовуються тверді дисперсії. Мета. Таким чином, метою нашої роботи стало визначення біофармацевтичної розчинності кверцетину та його твердих дисперсій. Матеріали та методи. Об’єктами дослідження були субстанція кверцетину, його тверда дисперсія (ТД) з макроголом-6000, до складу якої також входили мікрокристалічна целюлоза та неуселін. Зразки твердих дисперсій отримували рідиннофазним методом. Співвідношення АФІ та носія 1 : 2. Біофармацевтичну розчинність зразків визначали методом струшування максимальної разової дози кверцетину 100 мг при постійній температурі (37 ± 1 °С) впродовж 24 годин у 250 мл буферних розчинів з фізіологічним значенням рН (1,2; 4,5; 6,8). Кількісне визначення проводили спектрофотометричним методом стандарту. Статистичну обробку результатів експерименту здійснювали з використанням пакету Microsoft Office Excel 2007. Результати та їх обговорення. Встановлено, що адсорбційні спектри розчинів кверцетину в буферних розчинах з рН 1,2, 4,5, 6,8 містять широкий похилий шар поглинання з максимумом при 365 нм, що може бути використаний для визначення концентрації розчинів кверцетину методом однокомпонентної однохвильової спектрофотометрії за стандартом. Встановлено, що світлопоглинання розчинів кверцетину при λ 365 нм носить лінійний характер і підпорядковується закону Бугера-Ламберта-Бера. Доведено, що макрогол-6000, використаний при одержанні твердих дисперсій, не впливає на адсорбційний спектр розчинів кверцетину в буферних розчинах з рН 1,2, 4,5, і 6,8. Встановлено, що за показниками розчинності у водних буферних розчинах з рН 1,2, 4,5 і 6,8 кверцетин відноситься до практично не розчинних речовин. Створення твердих дисперсій дозволяє збільшити показники розчинності від 8 до 40 разів залежно від рН буферного розчину. Максимальне значення розчинності спостерігається при рН 4,5. Висновки. Таким чином, застосування твердих дисперсій значно підвищує значення біофармацевтичної розчинності кверцетину у дозі 100 мг, а при застосуванні дози 50 мг наближається до норми при використанні середовища рН 4,5. Отримані результати дозволяють зробити висновок щодо доцільності створення лікарських засобів на основі кверцетину, покритих кишково-розчинною оболонкою.
Authors and Affiliations
I. Kovalevska, O. A. Ruban, N. Grudko
Keywords
Related Articles
- EP ID EP661162
- DOI 10.24959/ubphj.19.209
- Views 62
- Downloads 0
Гепатотропні засоби: дослідження асортименту і соціально-економічної доступності в Україні впродовж 2015-2017 рр.
Актуальність. Хвороби печінки залишаються вагомою проблемою охорони здоров’я в Україні та в усьому світі. Зростання захворюваності на хронічні хвороби печінки називають «другою епідемією нашого століття» після «епідемії»...
Морфологические изменения кожи крыс под влиянием глюкозамина гидрохлорида, «Глюкозамина-С БХФЗ» и ацетилсалициловой кислоты в условиях острой локальной холодовой травмы
Актуальность. Проблема холодовых травм относится к наиболее распространенным проблемам современной медицины. Целью работы было изучение влияния фригопротекторов «Глюкозамина-С БХФЗ», субстанции глюкозамина гидрохлорида и...
Оценка эмоционально-поведенческой реактивности у крыс после введения комплекса брусники обыкновенной в комбинации с аргинином
Актуальность. Побочные эффекты после приема лекарственных средств в виде стимулирующего действия на ЦНС или, наоборот, угнетающего действия на ЦНС обусловили необходимость изучения оценки эмоционально-поведенческой реакт...
Содержание карбоновых кислот в семенах Nigella sativa и N. damascenа
Актуальность. Несмотря на использование семян нескольких видов рода Чернушка (Nigella L.) в народной медицине ряда стран и наличия экспериментальных данных относительно их способности проявлять различные виды биологическ...
Вивчення флавоноїдів та гідроксикоричних кислот у траві сортів жоржин, що культивуються в Україні
Актуальність. Фенольні речовини – група біологічно активних сполук, що виявляють протизапальну, антимікробну, антиоксидантну та інші види дії. З літературних джерел відомо, що у листках та кошиках жоржин накопичуються сп...