Підходи до підвищення пероральної біодоступності активних фармацевтичних інгредієнтів другого класу за біофармацевтичною класифікаційною системою
Journal Title: Вісник фармації - Year 2019, Vol 98, Issue 2
Abstract
Мета роботи полягає у порівнянні існуючих підходів до підвищення пероральної біодоступності активних фармацевтичних інгредієнтів ІІ класу за біофармацевтичною класифікаційною системою та визначення серед них найбільш перспективних. Матеріали та методи. Матеріалом статті слугували дані наукових досліджень стосовно підходів до підвищення пероральної біодоступності активних фармацевтичних інгредієнтів ІІ класу, що мають високу проникність та незадовільну розчинність. Для дослідження використані методи інформаційного пошуку, систематизації, порівняння та узагальнення. Результати та їх обговорення. Впродовж останніх 20 років на світовому ринку та різних етапах розробки лікарських засобів спостерігається постійне збільшення частки активних фармацевтичних інгредієнтів ІІ класу за біофармацевтичною класифікаційною системою, тобто з низькою розчинністю та високою проникністю. Розглянуті підходи до підвищення пероральної біодоступності активних фармацевтичних інгредієнтів ІІ класу, які можуть бути використані для розробки генеричних та модифікованих генеричних лікарських засобів. Наведені підходи розглянуті з точки зору принципу підвищення пероральної біодоступності. Зроблено висновок, що перспективні підходи до підвищення пероральної біодоступності повинні відповідати таким вимогам: швидкому досягненню високої (перенасиченої) концентрації і подальшому утриманню високої концентрації, що дозволяє розчинити активні фармацевтичні інгредієнти впродовж транзиту через кишківник. Підвищення розчинності і питомої поверхневої площі використовуються як основні важелі у всіх згаданих підходах до підвищення пероральної біодоступності. У той же час здатність до утворення перенасичених розчинів і утримання високої концентрації впродовж транзиту через кишківник відрізняється в залежності від підходу. Висновки. До найбільш перспективних підходів до підвищення пероральної біодоступності, що сприяють утворенню перенасичених розчинів і підтримці високої концентрації впродовж транзиту, були віднесені: тверді аморфні дисперсії активних фармацевтичних інгредієнтів, рецептури, які утворюють в кишківнику міцели/емульсії або містять комплекси включення з циклодекстринами і піддаються перетравлюванню.
Authors and Affiliations
V. V. Mohylyuk, L. L. Davtian, D. O. Novykov, M. G. Katynska, Yu. V. Shmyrova, O. O. Dobrovolnyi
Keywords
Related Articles
- EP ID EP657594
- DOI 10.24959/nphj.19.14
- Views 108
- Downloads 0
Разработка методик контроля качества действующих ингредиентов геля венотонизирующего действия
Цель работы. Разработка методик контроля качества биологически активных веществ жидких экстрактов семян каштана конского обыкновенного и корней окопника – основных составляющих новой лекарственной формы в виде геля венот...
Исследование антимикробной активности производных этилен-N,N’ бис(спироиндол-3,3’-пирроло[3,4-с]пиррол-2а’,5а’-дигидро-2,2’,6’(1H,1’H,5’H)-триона)
Цель работы – обнаружение соединений с антимикробной активностью в ряду производных этилен-N,N’-бис(спироиндол-3,3’-пирроло[3,4-с]пиррол-2а’,5а’-дигидро-2,2’,6’(1H,1’H,5’H)-триона).Материалы и методы. Исследование антими...
The analysis of serotonin derivatives from safflower seeds
Safflower, or American saffron, or wild saffron, or thistle (Carthamus tinctorius L.) is found both in the wild form as a weed and in the cultivated form. About 200 chemical components have been isolated from various org...
The study of the carbohydrate composition of hawthorn fruits
Carbohydrates, in particular monosaccharides, are necessary for the normal functioning of the human body. Therefore, the search for plant sources of available carbohydrates, such as glucose, fructose, arabinose, is relev...
Development of methods for identification and quantitative determination of active substances in the medicated cosmetic cream for use in trichology
To prevent and treat androgenic alopecia (AA) a medicated cosmetic cream (MCC) with the saw palmetto extract and the Sophora japonica tincture has been developed. The introduction of MCC in production requires its standa...