Поиск веществ с антимикробным действием среди морфолиносодержащих производных 2-R-фенилиминотиазола
Journal Title: Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Журнал органической и фармацевтической химии - Year 2019, Vol 17, Issue 1
Abstract
Лечение инфекционных заболеваний является одной из глобальных проблем современной медицины. Несмотря на большой арсенал лекарственных препаратов, проблема поиска новых высокоэффективных антимикробных средств остается актуальной, поскольку фиксируется неуклонный рост устойчивости микроорганизмов к лекарствам. Одним из перспективных путей преодоления этой проблемы является поиск и внедрение в практику новых антимикробных субстанций. Цель данной работы – поиск соединений антимикробного действия среди морфолиносодержащих производных 2-R-фенилиминотиазола, а именно производных N-[4-метил-2-(R-фенилимино)тиазол-3-ил]-морфолина. Результаты и их обсуждение. Результаты проведенного биологического скрининга показали, что все исследуемые соединения в концентрации 1 % проявили антибактериальное и противогрибковое действие. Установлено, что наиболее выраженное антибактериальное действие соединения проявили относительно грамположительных штаммов микроорганизмов (зоны задержки роста составляли 23-27 мм), и несколько ниже – относительно грамотрицательных штаммов (зоны задержки роста составляли 15-25 мм). Самую высокую активность в отношении всех исследуемых штаммов микроорганизмов проявило соединение 3c – гидрохлорид N-[4-метил-2-(2’,5’-диметилфенилимино)тиазол-3-ил]-морфолина. Экспериментальная часть. Биологический скрининг на антимикробную активность осуществляли in vitro методом диффузии в агар (метод «колодцев»). Выводы. Установлено, что производные N-[4-метил-2-(R-фенилимино)тиазол-3-ил]-морфолина являются перспективными объектами для дальнейших углубленных исследований антимикробной активности с целью создания новых эффективных антимикробных препаратов.
Authors and Affiliations
H. O. Yeromina, T. V. Upyr, T. P. Osolodchenko, Z. G. Ieromina, N. R. Demchenko, L. O. Perekhoda
Keywords
Related Articles
- EP ID EP659289
- DOI 10.24959/ophcj.19.960
- Views 67
- Downloads 0
Синтез та антиоксидантні властивості нових тіазоло[4,5-b]піридин-2-онів
Мета. Розширення синтетичного потенціалу тіазоло[4,5-b]піридинів, дослідження реакційної здатності та проведення фармакологічного скринінгу на антиоксидантну активність нових синтезованих сполук.Результати та обговорення...
Кислотно-основные свойства 2-(бензоиламино)(1-R-2-оксоиндолин-3-илиден)уксусных кислот
Цель. Изучить кислотно-основные свойства производных 2-(бензоиламино)(2-оксоиндолин-3-илиден)уксусной кислоты, замещенных по положению 1 оксоиндолинового фрагмента. Результаты и обсуждение. Установлены константы ионизаци...
Разработка и валидация ГЖХ/МС-методики количественного определения доксиламина
Доксиламин – снотворный препарат, который применяется для лечения легких незначительных расстройств сна и является частой причиной отравлений. Цель. Разработать ГЖХ/МС-методику количественного определения доксиламина и п...
Синтез и изучение противоопухолевой активности производных 1,4-диарил-5,6,7,8-тетрагидро-2,2а,8а-триазациклопента[cd]азуленов
Цель работы – синтезировать, доказать структурное строение и провести изучение противоопухолевой активности производных 1,4-диарил-5,6,7,8-тетрагидро-2,2А, 8а-триазациклопента[cd]азулена. Результаты и их обсуждение. Для...
Поиск новых потенциальных ингибиторов протеинкиназы Pim-1 среди амидов 1,2,4-триазоло[4,3-а]пиридин-3-метанамина с 1,2,4-оксадиазольным циклом в 7 и 8 положениях
Фермент Pim-1 из семейства серин/треонин протеинкиназы является вероятной мишенью для таргетной терапии опухолей кроветворной и лимфоидной тканей. Триазолопиридины – это универсальный скаффолд, на базе которого проводятс...