Поиск веществ с антимикробным действием среди морфолиносодержащих производных 2-R-фенилиминотиазола
Journal Title: Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Журнал органической и фармацевтической химии - Year 2019, Vol 17, Issue 1
Abstract
Лечение инфекционных заболеваний является одной из глобальных проблем современной медицины. Несмотря на большой арсенал лекарственных препаратов, проблема поиска новых высокоэффективных антимикробных средств остается актуальной, поскольку фиксируется неуклонный рост устойчивости микроорганизмов к лекарствам. Одним из перспективных путей преодоления этой проблемы является поиск и внедрение в практику новых антимикробных субстанций. Цель данной работы – поиск соединений антимикробного действия среди морфолиносодержащих производных 2-R-фенилиминотиазола, а именно производных N-[4-метил-2-(R-фенилимино)тиазол-3-ил]-морфолина. Результаты и их обсуждение. Результаты проведенного биологического скрининга показали, что все исследуемые соединения в концентрации 1 % проявили антибактериальное и противогрибковое действие. Установлено, что наиболее выраженное антибактериальное действие соединения проявили относительно грамположительных штаммов микроорганизмов (зоны задержки роста составляли 23-27 мм), и несколько ниже – относительно грамотрицательных штаммов (зоны задержки роста составляли 15-25 мм). Самую высокую активность в отношении всех исследуемых штаммов микроорганизмов проявило соединение 3c – гидрохлорид N-[4-метил-2-(2’,5’-диметилфенилимино)тиазол-3-ил]-морфолина. Экспериментальная часть. Биологический скрининг на антимикробную активность осуществляли in vitro методом диффузии в агар (метод «колодцев»). Выводы. Установлено, что производные N-[4-метил-2-(R-фенилимино)тиазол-3-ил]-морфолина являются перспективными объектами для дальнейших углубленных исследований антимикробной активности с целью создания новых эффективных антимикробных препаратов.
Authors and Affiliations
H. O. Yeromina, T. V. Upyr, T. P. Osolodchenko, Z. G. Ieromina, N. R. Demchenko, L. O. Perekhoda
Keywords
Related Articles
- EP ID EP659289
- DOI 10.24959/ophcj.19.960
- Views 54
- Downloads 0
Ингибиторы ацетилхолинэстеразы с тиазолиевым скаффолдом: структурные особенности и способы связывания
Целью работы была оценка структурных особенностей заместителей и роли тиазолиевого скаффолда в механизмах ингибирования ацетилхолинэстеразы солями тиазолия. Результаты и их обсуждение. На основании активности при рН 6,5...
Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 1,4-діарил-5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а-триазациклопента[cd]азуленів
Мета роботи – синтезувати, довести структурну будову та провести вивчення протипухлинної активності похідних 1,4-діарил-5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а-триазациклопента[cd]азуленів. Результати та їх обговорення. Для визначенн...
Поиск веществ с антимикробным действием среди морфолиносодержащих производных 2-R-фенилиминотиазола
Лечение инфекционных заболеваний является одной из глобальных проблем современной медицины. Несмотря на большой арсенал лекарственных препаратов, проблема поиска новых высокоэффективных антимикробных средств остается акт...
Кислотно-основные свойства 2-(бензоиламино)(1-R-2-оксоиндолин-3-илиден)уксусных кислот
Цель. Изучить кислотно-основные свойства производных 2-(бензоиламино)(2-оксоиндолин-3-илиден)уксусной кислоты, замещенных по положению 1 оксоиндолинового фрагмента. Результаты и обсуждение. Установлены константы ионизаци...
Разработка и валидация энзимной кинетико-фотометрической методики определения остаточных количеств деквалиния хлорида на поверхности фармацевтического оборудования
Цель. Разработка и валидация новой энзимной кинетико-фотометрической методики анализа деквалиния хлорида, основанной на использовании реакции ферментного гидролиза ацетилхолина, для определения остаточных количеств деква...