Синтез и антиоксидантные свойства новых тиазоло[4,5-b]пиридин-2-онов
Journal Title: Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Журнал органической и фармацевтической химии - Year 2019, Vol 17, Issue 3
Abstract
Цель. Расширение синтетического потенциала тиазоло[4,5-b]пиридинов, исследование реакционной способности и проведение фармакологического скрининга на антиоксидантную активность новых синтезированных соединений. Результаты и обсуждение. В результате взаимодействия 3-арил-4-иминотиазолидин-2-онов с ацетоуксусным эфиром получен ряд новых 3-арил-5-гидрокси-7-метил-3H-тиазоло[4,5-b]пиридин-2-онов. Полученный на данной стадии 3-фенил-5-гидрокси-7-метил-3H-тиазоло[4,5-b]пиридин-2-он модифицирован по положению 5 в реакции ацилирования. Для всех синтезированных соединений проведен первичный фармакологический скрининг антиоксидантной активности; полученные результаты демонстрируют потенциал поиска антиоксидантных агентов среди тиазоло[4,5-b]пиридин-2-онов. Экспериментальная часть. С помощью реакций [3+3]-циклоконденсации и ацилирования получены 12 новых тиазоло[4,5-b]пиридин-2-онов. Структура всех синтезированных соединений подтверждена методом 1Н ЯМР-спектроскопии и данными элементного анализа. Антиоксидантную активность синтезированных соединений исследовали in vitro путем определения уменьшения концентрации свободного радикала 2,2-дифенил-1-пикрилгидразила. Выводы. Синтезированы 12 новых тиазоло[4,5-b]пиридинов, изучена их антиоксидантная активность и показана перспективность поиска новых антиоксидантов в ряду тиазоло[4,5-b]пиридинов.
Authors and Affiliations
T. I. Chaban, Yu. E. Matiychuk, V. V. Ogurtsov, I. G. Chaban, V. S. Matiychuk
Исследование противомикробных свойств производных 6-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)- и 6-(2-аминотиазол-4-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-онов методом серийных разведений
Цель. Углубленное исследование противомикробной активности производных 6-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)- и 6-(2-аминотиазол-4-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-онов методом серийных разведений. Результаты и обсуждение. Для 6-гетерилти...
The chromatographic study of complexation of functionalized calix[4,8]arenes with aromatic aldehydes
Aim. To study the Host-Guest complexation of octakis(diphenoxyphosphoryloxy)-tetramethylcalix[4]resorcinarene (PRA), 5,17-bis(N-tolyl-iminomethyl)-25,27-dipropoxycalix[4]arene (IC4A), 5,11,17,23-tetrakis(diisopropoxyphos...
Квантово-хімічне дослідження механізму реакції епоксидування гераніолу та лимонену надацетатною та надбензойною кислотами
Мета – з’ясування механізму реакції епоксидування терпеноїдів Гераніолу та Лимонену надацетатною (пероксіетановою) та надбензойною кислотами за результатами квантово-хімічного дослідження. Матеріали та методи. Для розра...
Синтез полизамещённых тиенилпирролов и их исследование в качестве регуляторов роста растений
Цель работы – разработка оптимального метода синтеза новых полизамещенных тиенилпирролов и их исследование в качестве стимуляторов роста зерновых культур. Результаты и их обсуждение. Путем ступенчатых реакций были разраб...
Development and validation of GLC/MS-procedure of doxylamine quantitative determination
Doxylamine is a hypnotic medicine used for treatment of minor sleep disorders and is a frequent cause of poisoning. Aim. To develop GLC/MS-procedure of doxylamine quantification and carry out step-by-step validation of t...