Исследование противомикробных свойств производных 6-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)- и 6-(2-аминотиазол-4-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-онов методом серийных разведений
Journal Title: Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Журнал органической и фармацевтической химии - Year 2019, Vol 17, Issue 3
Abstract
Цель. Углубленное исследование противомикробной активности производных 6-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)- и 6-(2-аминотиазол-4-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-онов методом серийных разведений. Результаты и обсуждение. Для 6-гетерилтиено[2,3-d]пиримидинов, а именно производных 6-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)- и 6-(2-аминотиазол-4-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-онов, отобранных по результатам предварительного скрининга противомикробной активности методом диффузии в агар, проведены углубленные исследования противомикробной активности методом двукратных серийных разведений. Установлены величины минимальных бактериостатических и минимальных бактерицидных концентраций. Экспериментальная часть. Синтез полупродуктов и конечных веществ осуществляли по разработанным ранее методикам. Противомикробную активность изучали методом двукратных серийных разведений. Выводы. Наибольшую активность проявили производные 5-метил-6-(3-арил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4(3H)-она со свободным положением 3 тиено[2,3-d]пиримидиновой системы, которые демонстрируют бактерицидные свойства в концентрации 125 мкг/мл против тест-штаммов S. aureus, E. coli и B. subtilis.
Authors and Affiliations
S. V. Vlasov, S. M. Kovalenko, T. P. Osolodchenko, V. S. Vlasov
Keywords
Related Articles
- EP ID EP658462
- DOI 10.24959/ophcj.19.174072
- Views 118
- Downloads 0
Синтез и противомикробное действие 5-арокси-2,6-дигидро-1Н-пирроло[3,4-d]пиридазин-1-онов
Цель работы – разработка эффективного метода синтеза 5-арокси-2,6-дигидро-1Н-пирроло[3,4-d]пиридазин-1-онов как перспективных объектов для исследования противомикробного действия. Результаты и их обсуждение. Установлено,...
Синтез и биологическая активность бис-мефенамидокаликсарена
Цель. Разработать метод получения конъюгата диаминокаликс[4]арена с 2-(2,3-диметилфенил)аминобензойной кислотой (мефенаминовой кислотой) – бис-мефенамидокаликсарен, определить его строение и физико-химические свойства, о...
Синтез та біологічна активність біс-мефенамідокаліксарену
Мета. Розробити метод отримання кон’югату діамінокалікс[4]арену з 2-(2,3-диметилфеніл)амінобензойною кислотою (мефенаміновою кислотою) – біс-мефенамідокаліксарену, визначити його будову та фізико-хімічні властивості, оці...
The synthesis and biological assessment of [[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-3-yl]acetamides with an 1,2,4-oxadiazol cycle in positions 6, 7 and 8
Fused heterocyclic 1,2,4-triazoles have provided much attention due to variety of their interesting biological properties. Aim. To develop the method for the synthesis of novel 2-[(1,2,4-oxadiazol-5-yl)-[1,2,4]triazolo[4...
The study of the antimicrobial activity of the derivatives of 6-(1,2,4-oxadizol-3-yl)- and 6-(2-aminothiazol-4-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ones by the double dilution method
Aim. To study profoundly the antimicrobial activity of the derivatives of 6-(1,2,4-oxadizol-3-yl)- and 6-(2-aminothiazol-4-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ones by the double dilution method. Results and discussion. For the d...