The importance of thrombin inhibitors in the antithrombotic pharmacotherapy
Journal Title: Postępy Nauk Medycznych - Year 2010, Vol 23, Issue 10
Abstract
Activation of blood coagulation is a physiological process which consists of a series of zymogens that can be converted by limited proteolysis to active enzymes leading to the generation of thrombin. Trombin is a multifunctional plasma serine protease which has a central role in controlling hemostasis. Trombin is responsible for conversion fibrinogen into fibrin, platelet activation and feedback activation of other coagulation factors. Consequently, control of thrombin generation regulates plasma coagulant activity. For this reason the thrombin inhibition is a key for successful novel antithrombotic pharmacotherapy. Thrombin inhibitors are classified as indirect inhibitors (heparin) and direct inhibitors. Currently for clinical use are available 3 parenteral direct thrombin inhibitors: hirudin and bivalirudin which bind both the catalytic site and exosite I of thrombin, and argatroban which binds only to the active site. The next novel class currently available for clinical use are orally bioavailable direct thrombin inhibitors: ximelagatran and dabigatran which reversible bind only to the active site of thrombin molecule. Clinical studies carried in last years show that the most promising drug is dabigatran, which may be an alternative to vitamin K antagonists. This article describes the thrombin generation mechanisms in vivo as well as mechanism of action and pharmacokinetic of indirect and direct thrombin inhibitors currently available in clinical use.
Authors and Affiliations
Michał Bijak, Mateusz Bobrowski
Keywords
Related Articles
- EP ID EP53774
- DOI -
- Views 178
- Downloads 0
Wyniki badań mikrobiologicznych i rozpoznania kliniczne u chorych z wysiękiem opłucnowym hospitalizowanych w IGiChP w okresie 01.01.2002-31.12.2010 r.
Wstęp. W warunkach fizjologicznych jama opłucnej to zamknięta, jałowa przestrzeń, która jednak ulega łatwo kolonizacji, gdy gromadzi się w niej płyn. Stanowi wówczas idealne środowisko dla rozwoju i szerzenia się zakażeń...
Czynniki sprzyjające jatrogennym urazom dróg żółciowych podczas cholecystektomii laparoskopowej i sposoby w ich zapobieganiu
Laparoskopowa cholecystektomia to najczęściej wykonywana operacja w chirurgii jamy brzusznej. Stałe modyfikacje metody wykonywania laparoskopowej cholecystektomii jak dotąd nie chronią przed ryzykiem powikłania w postac...
The importance of MRD monitoring in intensive treatment for chronic lymphocytic leukemia – a case report
Chronic lymphocytic leukemia is the most common leukemia diagnosed in adults. The median age of diagnosis is 65. The goal of treatment especially in younger patients should be putting them in deep remission, without a mi...
Analiza niespójności wyników badań wybranych parametrów białkowych surowicy krwi i klonalnych plazmocytów szpiku w ocenie odpowiedzi na leczenie u chorych ze szpiczakiem plazmocytowym (MM) poddanych autologicznej transplantacji krwiotwórczych komórek macierzystych (AHSCT)
Wstęp. Szpiczak plazmocytowy (ang. multiple myeloma – MM) jest nieuleczalną chorobą rozrostową układu krwiotwórczego wywodzącą się z limfoidalnych komórek B. Współczesna diagnostyka i monitorowanie MM obejmuje testy biał...
Myelodysplastic syndromes – current diagnostic approach, classification and treatment Part II: Therapeutic options in myelodysplastic syndromes
Over the last decade significant advances in the treatment of myelodysplastic syndromes (MDS) have been made. Current treatment strategies are tailored based on the therapeutic goals within each classification and progno...