Подходы к повышению пероральной биодоступности активных фармацевтических ингредиентов второго класса согласно биофармацевтической классификационной системе
Journal Title: Вісник фармації - Year 2019, Vol 98, Issue 2
Abstract
Цель работы заключается в сравнении существующих подходов к повышению пероральной биодоступности активных фармацевтических ингредиентов II класса по биофармацевтической классификационной системе и определения среди них наиболее перспективных. Материалы и методы. Материалом статьи служили данные литературы относительно подходов к повышению пероральной биодоступности активных фармацевтических ингредиентов II класса, которые имеют высокую проницаемость и неудовлетворительную растворимость. Для исследования использованы методы информационного поиска, систематизации, сравнения и обобщения. Результаты и их обсуждение. В течение последних 20 лет на мировом рынке и на различных этапах разработки лекарственных средств наблюдается постоянное увеличение доли активных фармацевтических ингредиентов ІІ класса согласно биофармацевтической классификационной системе, т. е. с низкой растворимостью и высокой проницаемостью. Рассмотрены подходы к повышению пероральной биодоступности активных фармацевтических ингредиентов ІІ класса, которые могут быть использованы для разработки генерических и модифицированных генерических лекарственных средств. Данные подходы рассмотрены с точки зрения принципа повышения пероральной биодоступности. Было сделано заключение, что перспективные подходы к повышению пероральной биодоступности должны соответствовать следующим требованиям: быстрое достижение высокой (перенасыщенной) концентрации и последующее удержание высокой концентрации, которое позволяет растворить активные фармацевтические ингредиенты в течение транзита через кишечник. Повышение растворимости и удельной поверхностной площади используются как основные рычаги во всех упомянутых подходах к повышению пероральной биодоступности. В то же время способность к образованию перенасыщенных растворов и удержание высокой концентрации в течение транзита через кишечник отличаются в зависимости от подхода. Выводы. К наиболее перспективным подходам к повышению пероральной биодоступности, способствующим образованию перенасыщенных растворов и поддержанию высокой концентрации в течение транзита, были отнесены: твердые аморфные дисперсии активных фармацевтических ингредиентов рецептуры, которые образуют в кишечнике мицеллы/эмульсии или содержат комплексы включения с циклодекстринами и поддаются перевариванию.
Authors and Affiliations
V. V. Mohylyuk, L. L. Davtian, D. O. Novykov, M. G. Katynska, Yu. V. Shmyrova, O. O. Dobrovolnyi
Keywords
Related Articles
- EP ID EP657590
- DOI 10.24959/nphj.19.14
- Views 131
- Downloads 0
The study of the antimicrobial activity of ethylene-N,N’-bis(spiroindole-3,3’-pyrrolo[3,4-c]pyrrole-2a’,5a’-dihydro-2,2’,6’(1H,1’H,5’H)-trione) derivatives
Aim. To find compounds with the antimicrobial activity in the series of N,N’-bis(spiroindole-3,3’-pyrrolo[3,4-c]pyrrol-2а’,5а’-dihydro-2,2’,6’(1H,1’H,5’H)-trione) derivatives. Materials and methods. The antimicrobial act...
Вплив препаратів похідних сірковмісних амінокислот (адеметіоніну, таурину та глутатіону) на виживаність тварин при гострому пошкодженні нирок різного ґенезу
Мета роботи – дослідити нефропротекторну активність похідних сірковмісних амінокислот (адеметіоніну, таурину та глутатіону) на різних моделях гострого пошкодження нирок (ГПН) за інтегральним показником виживаності тварин...
Marketing research of the contemporary market of parapharmaceuticals based on wine
Nowadays, eco-trends are spreading widely in various fields, as well as in parapharmacy. Enotherapy or wine therapy is promising and little studied. Enotherapy is engaged in studying the healing properties of wines. As p...
Исследования по фармацевтической разработке лекарственных форм с наночастицами металлов для применения в стоматологии и хирургии
В стоматологии и хирургии особая роль отведена средствам местного действия, которые обладают антимикробными и противовоспалительными свойствами, а также способны влиять на процессы репарации.Цель работы. Изучить антимикр...
Концептуальні засади впровадження системи контролінгу управління маркетинговими комунікаціями фармацевтичних організацій
Метою роботи є обґрунтування концептуальних засад та науково-методичних підходів до впровадження системи контролінгу управління маркетинговими комунікаціями фармацевтичних організацій.Матеріали та методи. Теоретичною осн...