Подходы к повышению пероральной биодоступности активных фармацевтических ингредиентов второго класса согласно биофармацевтической классификационной системе
Journal Title: Вісник фармації - Year 2019, Vol 98, Issue 2
Abstract
Цель работы заключается в сравнении существующих подходов к повышению пероральной биодоступности активных фармацевтических ингредиентов II класса по биофармацевтической классификационной системе и определения среди них наиболее перспективных. Материалы и методы. Материалом статьи служили данные литературы относительно подходов к повышению пероральной биодоступности активных фармацевтических ингредиентов II класса, которые имеют высокую проницаемость и неудовлетворительную растворимость. Для исследования использованы методы информационного поиска, систематизации, сравнения и обобщения. Результаты и их обсуждение. В течение последних 20 лет на мировом рынке и на различных этапах разработки лекарственных средств наблюдается постоянное увеличение доли активных фармацевтических ингредиентов ІІ класса согласно биофармацевтической классификационной системе, т. е. с низкой растворимостью и высокой проницаемостью. Рассмотрены подходы к повышению пероральной биодоступности активных фармацевтических ингредиентов ІІ класса, которые могут быть использованы для разработки генерических и модифицированных генерических лекарственных средств. Данные подходы рассмотрены с точки зрения принципа повышения пероральной биодоступности. Было сделано заключение, что перспективные подходы к повышению пероральной биодоступности должны соответствовать следующим требованиям: быстрое достижение высокой (перенасыщенной) концентрации и последующее удержание высокой концентрации, которое позволяет растворить активные фармацевтические ингредиенты в течение транзита через кишечник. Повышение растворимости и удельной поверхностной площади используются как основные рычаги во всех упомянутых подходах к повышению пероральной биодоступности. В то же время способность к образованию перенасыщенных растворов и удержание высокой концентрации в течение транзита через кишечник отличаются в зависимости от подхода. Выводы. К наиболее перспективным подходам к повышению пероральной биодоступности, способствующим образованию перенасыщенных растворов и поддержанию высокой концентрации в течение транзита, были отнесены: твердые аморфные дисперсии активных фармацевтических ингредиентов рецептуры, которые образуют в кишечнике мицеллы/эмульсии или содержат комплексы включения с циклодекстринами и поддаются перевариванию.
Authors and Affiliations
V. V. Mohylyuk, L. L. Davtian, D. O. Novykov, M. G. Katynska, Yu. V. Shmyrova, O. O. Dobrovolnyi
Keywords
Related Articles
- EP ID EP657590
- DOI 10.24959/nphj.19.14
- Views 108
- Downloads 0
The effect of derivatives of sulfur-containing amino acids (ademetionine, taurine and glutathione) on survival of animals with acute kidney injury of various genesis
Aim. To study the nephroprotective effect of sulfur-containing amino acids (ademetionine, taurine and glutathione) on different models of acute kidney injury (AKI) by the integral index of the survival rate of animals.Ma...
The analysis of the pharmaceutical component of the emergency medical care system in Ukraine
Aim. To determine the role of the pharmaceutical component of emergency medical care in Ukraine. Materials and methods. Methods of information search, content-analysis, methods of comparison and generalization were used...
A comprehensive analysis of prescribing drugs for the treatment of cardiovascular diseases in a clinical setting
Aim. To assess comprehensively the actual use of drugs for the treatment of the cardiovascular system, which cost is subject to the state reimbursement in a clinical setting. Materials and methods. The list of medicines...
The technological aspects for complex processing of hawthorn fruits
Considering the shortage of the plant raw material the issue of its complex processing is relevant, and it contributes to its rational use.Aim. To develop the technology for complex processing of hawthorn fruits.Material...
Концептуальные основы внедрения системы контроллинга управления маркетинговыми коммуникациями фармацевтических организаций
Целью работы является обоснование концептуальных основ и научно-методических подходов внедрения системы контроллинга управления маркетинговыми коммуникациями фармацевтических организаций.Материалы и методы. Теоретической...