Znaczenie inhibitorów trombiny w farmakoterapii przeciwzakrzepowej
Journal Title: Postępy Nauk Medycznych - Year 2010, Vol 23, Issue 10
Abstract
Aktywacja krzepnięcia krwi jest fizjologicznym procesem zachodzącym przy udziale zymogenów, które poprzez proteolizę zostają przekształcone do aktywnych enzymów, prowadząc do generowania trombiny. Trombina jest wielofunkcyjną osoczową proteazą serynową, która odgrywa główną rolę w regulacji hemostazy. Trombina jest odpowiedzialna za konwersję fibrynogenu w fibrynę, aktywację płytek krwi i zwrotną aktywację innych czynników krzepnięcia. Dlatego kontrolowanie powstawania trombiny reguluje koagulacyjną aktywność osocza. Z tego powodu inhibicja trombiny jest kluczem do sukcesu dla nowoczesnej terapii przeciwzakrzepowej. Inhibitory trombiny dzielimy na pośrednie (heparyna) i bezpośrednie. Obecnie stosowane klinicznie są 3 parenteralne bezpośrednie inhibitory: hirudyna i biwalirudyna, które przyłączają się do centrum aktywnego i miejsca zewnętrznego I trombiny oraz argatroban wiążący się jedynie z centrum aktywnym enzymu. Nową klasą obecnie znajdującą zastosowanie kliniczne są doustne bezpośrednie inhibitory trombiny: ximelagatran i dabigatran, które odwracalnie przyłączają się tylko do centrum aktywnego cząsteczki trombiny. Badania kliniczne przeprowadzone w ostatnich latach wskazują, że najbardziej obiecującym lekiem jest dabigatran, który może być alternatywą dla antagonistów witaminy K. Celem tej pracy jest opisanie mechanizmu generowania trombiny w warunkach in vivo oraz mechanizmu działania i farmakokinetyki pośrednich i bezpośrednich inhibitorów trombiny obecnie dostępnych w lecznictwie.
Authors and Affiliations
Michał Bijak, Mateusz Bobrowski
Keywords
Related Articles
- EP ID EP53775
- DOI -
- Views 199
- Downloads 0
Jaskra wtórna związana z wiekiem
Jaskra wtórna jest chorobą o wieloczynnikowej etiopatogenezie, wtórnej – jak wskazuje nazwa – do innych patologii leżących w obrębie narządu wzroku, a także często poza nim. Wiek pacjenta jest niewątpliwie jednym z czynn...
Prevention and treatment of osteoporosis and urolithiasis
It was suggested that supplementation with calcium and vitamin D, which are essential components of prevention and therapy of osteoporosis, can increase the risk of kidney stone formation. Numerous studies showed, howeve...
Principles of geriatric pharmacotherapy
Geriatrics is a part of medicine inherently linked to polysymptomathology and polypharmacology, and a rational attempt at pharmacology of the elderly is among the most important aspects of medical care. Awareness of the...
The effect of omega-3 polyunsaturated fatty acids enriched diet on the contractile function, structure, Ca2+ handling and electrophysiology in the rat heart
Introduction. Omega-3 polyunsaturated fatty acids (ω-3 PUFA) are essential fatty acids that cannot be synthesized by mammals and must be delivered with food. Epidemiological observations suggest that supplementation of ω...
The role of immunoglobulins in supportive treatment for patients with lymphoid neoplasms
Lymphomas are derived from lymphoid cells at different levels of maturation. The cells of this system are the basic elements of immune responses, both cellular and humoral immune response. All these neoplasms are accompa...